青霉素,霉素,作用,本品,抗生素

提問: 羅紅霉素和青霉素有什么區別和作用? 問題補充: 對于治療皮膚軟組織感染 医师解答: 羅紅霉素主要成份:  化學名稱:9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟}紅霉素  分子式:C41H76N2O15  分子量:837.03 羅紅霉素 (Roxithromycin),英文別名:Claramid、Rulid,西醫藥物。是新一代大環內酯類抗生素,主要作用于革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似,體內抗菌作用比紅霉素強1—4倍。 羅紅霉素膠囊為該藥物的固體產品。 本品為半合成的14元環大環內脂類抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。   本品可透過細菌細胞膜,在接近供體("P"位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖酸(t-RNA)結合到"P"位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位("A"位)至"P"位的轉移,因而細菌蛋白質合成受到抑制。    臨床應用的十四元環大環內酯天然產品有:紅霉素與夾竹桃霉素;半合成產品有:琥乙紅霉素、紅霉素丙酸酯、依托紅霉素、醛竹桃霉素和近年問世的羅紅霉素、克拉霉素、地紅霉素。【用法用量】  空腹口服,一般療程為5~12日。   成人 一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。   兒童 一次按體重2.5~5mg/kg,一日2次。【不良反應】  主要不良反應為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應,但發生率明顯低于紅霉素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及 AST升高)、外周血細胞下降等。【禁忌】  對本品、紅霉素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。【注意事項】  1.肝功能不全者慎用。嚴重肝硬化者的血消除半衰期延長至正常水平2倍以上,如確實需要使用,則一次給藥150mg,一日1次。    2.輕度腎功能不全者不需作劑量調整,嚴重腎功能不全者給藥時間延長一倍(一次給藥150mg,一日1次)。    3.本品與紅霉素存在交叉耐藥性。    4.為獲得較高血藥濃度,本品需空腹(餐前1小時或餐后3~4小時)與水同服。    5.用藥期間定期隨訪肝功能。【孕婦及哺乳期婦女用藥】  孕婦及哺乳期婦女慎用。低于0.05%的給藥量排入母乳,雖然有報道對嬰兒的影響不大,但仍需考慮是否中止授乳。-----------------青霉素 青霉素圖片青霉素(Benzylpenicillin / Penicillin)又被稱為青霉素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀。青霉素是抗菌素的一種,是指從青霉菌培養液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細菌的細胞壁并在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內酰胺類中一大類抗生素的總稱。 青霉素它不能耐受耐藥菌株所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。   青霉素類抗生素的毒性很小,由于β-內酰胺類作用于細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯.是化療指數最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10% ,為皮膚反應 ,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射后數分鐘內發生,癥狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最后驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性,停藥或降低劑量可以恢復。   使用本品必須先做皮內試驗。青霉素過敏試驗包括皮膚試驗方法及體外試驗方法,其中以皮內注射較準確。皮試本身也有一定的危險性,約有25%的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青霉素時,也需重作皮試。干粉劑可保存多年不失效,但注射液、皮試液均不穩定,以新鮮配制為佳。而且對于自腎排泄,腎功能不良者,劑量應適當調整。此外,局部應用致敏機會多,且細菌易產生抗藥性,故不提倡。藥理作用   內服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射后吸收較快,15~30min達血藥峰濃度。青霉素在體內半衰期較短,主要以原形從尿中排出。  青霉素藥理作用是干擾細菌細胞壁的合成。青霉素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可與后者競爭轉肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細胞壁的缺損,使細菌失去細胞壁的滲透屏障,對細菌起到殺滅作用。   對革蘭陽性球菌及革蘭陽性桿菌、螺旋體、梭狀芽孢桿菌、放線菌以及部分擬桿菌有抗菌作用。  青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差.本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁四肽側鏈和五肽交連橋的結合而阻礙細胞壁合成而發揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效,由于革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對其作用不大。  其中青霉素為以下感染的首選藥物:  1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等  2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等  3.不產青霉素酶葡萄球菌感染  4.炭疽  5.破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染  6.梅毒  7.鉤端螺旋體病  8.回歸熱  9.白喉  10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯合用于治療草綠色鏈球菌心內膜炎  青霉素亦可用于治療:  1.流行性腦脊髓膜炎  2.放線菌病  3.淋病  4.奮森咽峽炎  5.萊姆病  6.多殺巴斯德菌感染  7.鼠咬熱  8.李斯特菌感染  9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染  風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青霉素預防感染性心內膜炎發生.用法和用量  片劑:每片0.25克。膠囊劑:每粒0.25克。  注射劑:每支2毫升,含藥0.25克。  滴眼劑:8毫克:0.02克。口服,每天成人1~2克;兒童每日按千克體重服用50~100毫克,分2~4次。  肌注,成人每次0.5~1克,每天2次;兒童每日按千克體重服用25~50毫克,分2次。青霉素鉀鹽不能靜脈推注,可以靜滴。  [1]靜脈滴注,劑量同肌注,因注射劑系以丙二醇為溶劑,用時以等滲葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋至2.5毫克:毫升供用,即2毫克(0.25克)以100毫升輸液稀釋,并應以干燥空針抽取,以免析出結晶,稀釋完后應仔細檢查無結晶析出,方可使用。  【注意事項】  1.口服或注射給藥時忌與堿性藥物配伍,以免分解失效。  2.本品不宜與鹽酸四環素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶鈉、三磷酸腺苷、輔酶A等混合靜滴,以免發生沉淀或降效。  3.氯霉素與青霉素一般不要聯用,因氯霉素為抑菌劑,而青霉素為繁殖期殺菌劑,聯用可影響青霉素的抗菌活性而降效。但這一問題尚有爭論,意見不一,因兩者聯用對革蘭陽性菌、陰性菌混合感染及顱內感染臨床效果好。解決的辦法,如需聯用,宜先用青霉素2~3小時后再用氯霉素。  4.由于本品可抑制某些肝臟酶的活性,因此可干擾甲苯磺丁脲、苯妥英鈉和雙香豆素在人體內的生物轉化,可增強甲苯磺西脲、苯妥英鈉的作用,對雙香豆素和華法林的抗凝作用均可增強。  5.嬰兒、肝、腎功能減退者慎用,妊娠末期產婦慎用,哺乳期婦女忌用。  應用青霉素前除做皮試外,還要注意以下幾點:   1、要到有搶救設備的正規醫療單位注射青霉素,萬一發生過敏反應,可以得到及時有效的搶救治療。在注射過程中任何時候出現頭暈心慌、出汗、呼吸困難等不適,都要立即告訴醫生護士。   2、注射完青霉素,至少在醫院觀察20分鐘,無不適感才可離開。   3、不要在極度饑餓時應用青霉素,以防空腹時機體對藥物耐受性降低,誘發暈針等不良反應。   4、兩次注射時間不要相隔太近,以4—6小時為好。靜脈點滴青霉素時,開始速度不要太快,每分鐘以不超過40滴為宜,觀察10—20分鐘無不良反應再調整輸液速度。   5、如果當天有注射青霉素史,在家中出現頭暈心慌、出汗、呼吸困難等不適,應及時送醫院診治。  氨芐青霉素注意七點:  氨芐青霉素(包括含氨芐青霉素的安滅菌等)是青霉素類藥中分解最快、過敏反應發生率最高的一種,尤其在酸性環境中和血藥濃度高的情況下,更易發生氨芐青霉素分解產物、疊合物堆積所致的過敏性藥疹、過敏性休克,甚至因此而危及生命。在臨床使用氨芐青霉素時,不僅要做皮試,還應注意以下幾點:  一是皮試陰性,并不意味著不過敏。氨芐青霉素過敏反應多為遲發性,可在連續用藥數天后才出現過敏性藥疹,致過敏性休克。對過敏性藥疹,在停藥后使用息斯敏、苯海拉明、地塞米松可以解決。對突然發生呼吸困難、寒戰發熱、血壓下降、心率加快等癥狀者,要立即停藥,并給氧,使用腎上腺素、地塞米松、葡萄糖酸鈣等藥搶救。  二是宜短期使用,切忌長期大量給藥,以免血藥濃度持續升高,導致致敏物質的形成與堆積,造成過敏反應。  三是宜在足量生理鹽水中充分溶解后靜脈滴注。一般而言,4克的氨芐青霉素需在300毫升左右的生理鹽水(0.9%氯化鈉注射液)中溶解。絕對不能溶解在糖,特別是高滲糖(濃度大于5%的葡萄糖注射液)中靜脈滴注。因糖呈酸性,不僅可降低氨芐青霉素的抑菌、殺菌能力,而且可促使自身分解,增加致敏機會。  四是痛風、尿毒癥、糖尿病酮癥酸中毒和乳酸酸中毒患者應盡量少用或不用氨芐青霉素。原因也是氨芐青霉素在酸性環境中可促使自身分解而增加致敏可能。  五是患者本身為過敏體質者,應避免使用。  六是通常靜脈給藥,宜慢不宜快,以每分鐘不超過60滴的速度靜脈滴注,以免血藥濃度增高過快而增加分解過敏可能。  七是在使用之前,應找到對本藥敏感的致病菌感染的確切證據,切忌盲目濫用,以免因此造成菌群失調、霉菌感染而增加治療難度。  青霉素配伍應用中的相互作用:  近年來,臨床中出現濫用藥物的問題,造成一些不良反應,尤其是青霉素與其他藥物的配伍應用,所產生的相互作用和不良反應是不可忽視的。  1 青霉素不可與同類抗生素聯用  由于它們的抗菌譜和抗菌機制大部分相似,聯用效果并不相加。相反,合并用藥加重腎損害,還可以引起呼吸困難或呼吸停止。它們之間有交叉抗藥性,不主張兩種β-內酰胺類抗生素聯合應用。  2 青霉素不可與磺胺和四環素聯合用藥  青霉素屬繁殖期“殺菌劑”,阻礙細菌細胞壁的合成,四環素屬“抑菌劑”,影響菌體蛋白質的合成,二者聯合作用屬拮抗作用,一般情況下不應聯合用藥。臨床資料表明單用青霉素抗菌效力為90%,單用磺胺類藥效力為81%,兩者聯合用藥抗菌效力為75%,若非特殊情況不可聯合使用。  3 青霉素不可與氨基糖苷類混合輸液   兩者混合同于輸液器給病人輸液,因青霉素的β-內酰胺可使慶大霉素產生滅活作用,其機制為兩者之間發生化學相互作用,故嚴禁混合應用,應采用青霉素靜脈滴注,慶大霉素肌肉注射。  綜上所述,青霉素聯用不當,由于藥物的相互作用,而導致藥物不良反應是不可低估的。青霉素是治療各種感染性疾病的最常用抗生素,嚴格掌握用藥的適應證,合理聯用,措施得力,減少不必要的不良反應。不良反應  青霉素是各類抗生素中毒副作用最小的,因為其作用機理在于破壞細胞壁形成過程和結構,而人體沒有細胞壁。青霉素對人體基本沒有藥理毒性,但大劑量青霉素也可能導致神經系統中毒。青霉素的副作用主要原因在于青霉素的提純不足,其中的雜質容易使人體過敏。  副作用  1 青霉素類的毒性很低,但較易發生變態反應,發生率約為5%10%。多見的為皮疹、哮喘、藥物熱、嚴重的可致過敏性休克而引起死亡。   2 大劑量應用青霉素抗感染時,可出現神經精神癥狀,如反射亢進、知覺障礙、抽搐、昏睡等,停藥或減少劑量可恢復。   3 使用青霉素前必須作皮膚過敏試驗。如果發生過敏性休克,應立即皮下或肌內注射0.1%腎上腺素0.5ml~1ml,同時給氧并使用抗組胺藥物及腎上腺皮質激素等。 (注:由于青霉素過敏性反應實為雜質引起的,所以目前有部分進口高純度青霉素無需皮試,可直接使用)  4 肌注鉀鹽時局部疼痛較明顯,用苯甲醇溶液作為稀釋劑溶解,則可消除疼痛。  口服后的人體反應  口服后吸收迅速,約75%-90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著,它的蛋白結合率為17%-20%,血消除半衰退期(t1/2)為1到1.3小時,服藥后約24%-33%的給藥量在肝內代謝,6小時內46%-68%給藥量以原型藥自尿排出,尚有部分藥物經過膽道排泄,嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血清透析可清除青霉素,腹膜透析則無清除本品的作用。過敏急救措施  1、立即停藥,平臥,就地搶救,采用頭低足高位。   2、皮下注射 0.1% 鹽酸腎上腺素 0.5-1 毫升,兒童酌減,每隔半小時可再皮下注射 0.5 毫升,直至脫離危險期。  3、心臟停跳者,行心臟胸外按壓術或心內注射 0.1% 鹽酸腎上腺素 1 毫升.   4、吸氧,呼吸抑制時口對口人工呼吸,并肌肉注射尼可剎米或山梗菜堿等呼吸中樞興奮劑。   喉頭水腫影響呼吸時行氣管切開術。   5、用氫化考的松 200 毫克,,或地塞米松 5-10 毫克加入 50%G S40 毫升中靜脈注射,或加入 5-10%G S500 毫升中靜滴。   6、根據病情需要可用血管活性藥物如多巴胺,阿拉明等。   7、糾正酸中毒及組織胺藥物的應用。   8、注意保暖,防止感冒,要做好護理記錄,不要搬動。   9、可針刺人中,內關,印堂,合谷,涌泉等急救穴位。  10、可用艾條灸內關,合谷,涌泉,關元,中脘等穴位。
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